PARP抑制剂作为潜在的癌症治疗剂，尤其是在治疗BRCA突变肿瘤方面，已经获得了突出地位。当PARP受到抑制时，具有缺陷DNA修复途径的细胞，如BRCA突变，变得容易受到DNA损伤，最终导致细胞死亡。这一概念被称为合成致死性，为肿瘤学中PARP抑制剂的开发铺平了道路。
PARP酶法实验
我们使用ELISA方法检测ADP核糖聚合酶PARP家族的酶活性。组蛋白被涂覆在平板上，加入PARP蛋白（PARP1/2/3需要单链DNA断裂才能激活）以及生物素标记的NAD。随着反应的进行，PARP1在组蛋白上形成生物素标记的ADP核糖链。然后，加入链霉抗生物素蛋白标记的HRP和超灵敏检测试剂来检测信号。
我们在PARP选择性筛选方面也有丰富的经验。以下是我们对奥拉帕尼和AZD5305的测试数据。
PARP 捕获实验
当PARP与DNA和NAD形成复合物时，它会随着ADP核糖链的产生而与DNA解离。生物素标签被添加到单链DNA断裂处，PARP蛋白被His标签标记。当添加抑制剂时，PARP不会与DNA解离，从而可以检测供体和受体标签之间的荧光共振能量转移信号。
针对PARP靶点，我们启动了PARP抑制剂筛选细胞小组，包括9种癌症，共70种肿瘤细胞系。这包括PARP敲除细胞系、BRCA敲除细胞株、BRCA过表达细胞系、BRCA突变细胞系、PARP抑制剂抗性细胞系和一般肿瘤细胞系。该细胞组可用于7-14天的化合物测试，无论是作为单一疗法还是联合疗法，我们还根据客户需求提供定制解决方案。
与多聚ADP-核糖化相对，多聚ADP-核糖的水解在DNA损伤修复的过程中同样起到重要的作用。Poly (ADP-ribose) glycohydrolase (PARG)是多聚ADP-核糖水解酶的主要成员之一。
尊龙凯时针对PARP家族和PARG也设计并验证了一系列生化合细胞学的实验来助力化合物的筛选。
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